Препарат безпосередньо стимулює D 2 -дофаміновие рецептори на поверхні лактотропного клітин гіпофіза, таким чином пригнічуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3–25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін має центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D 2-рецепторів у пероральних дозах, що перевищують ті, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в плазмі. Довготривалий вплив препарату Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов'язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує низька швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування одноразової пероральної дози у щурів (Т ½ становить приблизно 60 годин). Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовий період та хворих на пролактинемію. Після одноразового прийому препарату в дозі 0,3–1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній із досліджуваних популяцій. Цей ефект розвивається швидко – протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7–28 діб у здорових осіб та пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14–21 діб – у жінок після пологів. Ступінь та тривалість зниження рівня пролактину залежать від дози. Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов'язаних з антипролактинемічною дією, є дані досліджень із залученням людей, що підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах і показують, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією та не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів. . Фармакодинамічна дія препарату Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом лише за зниженням артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в одноразовій дозі зазвичай досягається протягом перших 6 годин після прийому препарату та залежить від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення. Щоб достинекс Пфайзер купить без рецептов запрошуємо вас відвідати наш інтернет-магазин Стероїд Шоп – один із найнадійніших і найпопулярніших серед українських спортсменів.
Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією. Після прийому внутрішньо речовини, міченої радіоактивною міткою, воно швидко абсорбувалося в шлунково-кишковому тракті, а пік радіоактивності в плазмі досягався через 0,5-4 год. Через 10 днів після застосування препарату близько 18 та 72% радіоактивної дози виводилося із сечею та калом відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2–3% введеної дози. Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8β-карбокси-ерголін, який становив 4-6% дози препарату. У сечі виявлено три додаткові метаболіти, які в цілому склали менше 3% дози препарату. Активність метаболітів in vitro щодо пригнічення секреції пролактину значно нижча, ніж каберголіна. Метаболізм каберголина також вивчали в плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [ 14 C] -каберголіном: встановлено, що каберголін підлягає швидкої і незначна біологічна. Низький рівень виведення із сечею незміненого каберголіна підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіоактивного препарату. T ½ каберголіна, який визначали за швидкістю виведення препарату з сечею, є тривалим: 63-68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу високоефективної рідинної хроматографії). Зважаючи на T ½ , рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що підтверджено середніми значеннями C max каберголіна в плазмі крові після одноразового застосування (37±8 пг/мл) і через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101±43 пг/мл) . Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42% зв'язується з білками плазми. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.
